更新时间：2023-11-21 10:48
盐酸苯海索，是一种有机化合物，化学式为C20H32ClNO，为中枢抗胆碱抗帕金森病药，作用在于选择性阻断纹状体的胆碱能神经通路，而对外周作用较小，从而有利于恢复帕金森病患者脑内多巴胺和乙酰胆碱的平衡，改善患者的帕金森病症状。临床用于治疗帕金森病、帕金森综合征等。
1867年，Charcot医生的学生德国神经科医师Leopold Ordenstein（1835-1902年）发现，帕金森病患者存在流涎等副交感神经兴奋症状，予以颠茄生物碱治疗，从而开创药物治疗帕金森病的先河，成为此后100年治疗帕金森病的主要药物，代表药物有盐酸苯海索等。此类药物直至1949年才被美国医师Lewis J. Doshay和Kate Constable证明有效并沿用至今。
1949年5月，盐酸苯海索片获美国食品药品监督管理局批准，商品名“ARTANE”，已撤市。1974年11月，仿制药盐酸苯海索片获美国食品药品监督管理局批准。现被美国食品药品监督管理局列为参比制剂，也收录于中国仿制药参比制剂目录（第七批）中。2003年6月25日，盐酸苯海索获美国食品药品管理局批准，用于治疗各种类型的帕金森综合征。
化学式：C20H32ClNO
分子量：337.927
CAS号：52-49-3
EINECS号：205-614-4
熔点：258.5ºC
沸点：447.9ºC
闪点：211ºC
疏水参数计算参考值（XlogP）：无
氢键供体数量：2
氢键受体数量：2
可旋转化学键数量：5
互变异构体数量：0
拓扑分子极性表面积：23.5
重原子数量：23
表面电荷：0
复杂度：314
同位素原子数量：0
确定原子立构中心数量：0
不确定原子立构中心数量：1
确定化学键立构中心数量：0
不确定化学键立构中心数量：0
共价键单元数量：2
本品为中枢抗胆碱抗帕金森病药，作用在于选择性阻断纹状体的胆碱能神经通路，而对外周作用较小，从而有利于恢复帕金森病患者脑内多巴胺和乙酰胆碱的平衡，改善患者的帕金森病症状。
临床用于治疗帕金森病、帕金森综合征等。
盐酸苯海索易于透过血-脑屏障，为选择性中枢抗毒蕈碱药，而外周抗毒罩碱作用仅为阿托品的1/10~1/3。本品的疗效不如左旋多巴，主要应用于轻症帕金森病患者或不耐受左旋多巴或使用左旋多巴无效者。对脑炎后震颤麻痹综合征的震颤、强直症状有较好的改善作用。对吩噻嗪类药引起的锥体外系症状也有效，但对该类药物所致迟发性运动障碍无效，且尚有可能加重其症状。
口服易于吸收，分布广泛。小剂量时t½为1.7h，大剂量为3.7h。以原形及代谢物随尿液排出。口服1h后可显示出疗效。
口服：帕金森病、帕金森综合征，开始一日1~2mg，以后每3~5日增加2mg，至疗效最好而又不出现副反应为止，一般一日不超过10mg，分3~4次服用，须长期服用。极量一日20mg。 药物诱发的锥体外系疾患，第一日2~4mg，分 2~3次服用，以后视需要及耐受情况逐渐增加至5~10mg。，老年患者应酌情减量。
常见口干、视物模糊等，偶见心动过速、恶心、呕吐、尿潴留、便秘等。长期应用可出现嗜睡、抑郁、记忆力下降、幻觉、意识混浊。
对盐酸苯海索过敏者禁用；
前列腺增生、膀胱颈梗阻、青光眼、幽门或十二指肠梗阻、狭窄性消化性溃疡、重症肌无力、巨结肠、责门失弛缓症和有严重过敏反应史的患者禁用；
脑内缺乏乙酰胆碱的帕金森病患者禁用；
老年人长期应用容易促发青光眼。伴有动脉硬化者，对常用量的抗帕金森病药容易出现精神错乱、定向障碍、焦虑、幻觉及精神病样症状，应慎用；
尚未明确本品是否可经乳汁分泌，哺乳期妇女慎用；
儿童用药的安全性及有效尚未确定。
1、与乙醇或其他中枢神经系统抑制药合用时，可使中枢抑制作用加强。
2、与金刚烷胺、抗胆碱药、单胺氧化酶抑制药帕吉林及丙卡巴肼合用时，可加强抗胆碱作用，并可发生麻痹性肠梗阻。
3、与单胺氧化酶抑制剂合用，可导致高血压。
4、与制酸药或吸附性止泻剂合用时，可减弱本品的效应。
5、与氯丙嗪合用时，后者代谢加快，可使其血药浓度降低。
6、与强心苷类合用可使后者在胃肠道停留时间延长，吸收增加，易于中毒。
1、孕妇及哺乳期妇女及儿童慎用。
2、老年人长期应用容易促发青光眼，伴有动脉硬化者，对常用量的抗帕金森病药容易出现精神错乱、定向障碍、焦虑、幻觉及精神病样症状，应慎用。
3、药物过量会产生中毒症状：超剂量时，可见瞳孔散大、眼压增高、心悸、心动过速、排尿困难、无力、头痛、面红、发热或腹胀。有时伴有精神错乱、谵妄、妄想、幻觉等中毒性精神病症状。严重者可出现昏迷、惊厥、循环衰竭。处理：催吐或洗胃，采取增加排泄措施，并依病情进行相应对症治疗和支持疗法。
4、停用本品应逐渐减量，换用的药物则逐渐加量；不可突然停药。
本品为(±)-α-环己基-α-苯基-1-哌啶丙醇盐酸盐，按干燥品计算，含C20H31NO·HCl不得少于98.0%。
本品为白色轻质结晶性粉末，无臭。
本品在甲醇、乙醇或三氯甲烷中溶解，在水中微溶。
1、取本品约0.1g，加微温的乙醇5mL溶解后，滴加氢氧化钠试液至遇石蕊试纸显碱性反应，析出的沉淀用乙醇重结晶，干燥后，依法测定（通则0612），熔点为112~116℃。
2、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集366图）一致。
3、本品显氯化物的鉴别反应（通则0301）。
旋光度
取本品，精密称定，加甲醇-二氯甲烷（20:80）溶解并定量稀释制成每1mL中含50mg的溶液，依法测定（通则0621），旋光度为-0.10°至+0.10°。
含氯量
取本品约0.6g，精密称定，加甲醇50mL、冰醋酸5mL与水5mL溶解后，加曙红钠指示液3滴，用硝酸银滴定液（0.1mol/L）滴定至迅速变红且生成红色混悬液。每1mL硝酸银滴定液（0.1mol/L）相当于3.545mg的Cl。按干燥品计算，含氯量应为10.3%~10.7%。
酸度
取本品0.50g，加水50mL，加热至约80℃，振摇使溶解，放冷，依法测定（通则0631），pH值应为5.0~6.0。
哌啶苯丙酮
取本品0.10g，加水40mL，与盐酸溶液（9→100）1mL，加热使溶解，放冷，加水至100mL，摇匀，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在247nm的波长处测定，吸光度不得大于0.50。
有关物质
照高效液相色谱法（通则0512）测定。
供试品溶液：取本品，加流动相溶解并稀释制成每1mL中约含1mg的溶液。
对照溶液：精密量取供试品溶液1mL，置200mL量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。
色谱条件：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以0.1%三乙胺溶液（用磷酸调节pH值至4.0）-乙腈（70:30）为流动相，检测波长为210nm，进样体积20µL。
系统适用性要求：理论板数按苯海索峰计算不低于2000。
测定法：精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。
限度：供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（1.0%）。
干燥失重
取本品，在105°C干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。
炽灼残渣
取本品1.0g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.1%。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之二十。
取本品约0.3g，精密称定，加无水甲酸10mL与醋酐40mL溶解后，照电位滴定法（通则0701），用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于33.79mg的C20H31NO•HCI。
抗帕金森病药。
密封保存。
盐酸苯海索片。
S36：Wear suitable protective clothing.
穿戴适当的防护服。
S22：Harmful if swallowed.
吞食是有害的。